Gabapentin

Gabapentin Kapsul 

Gabapentin Tablet
Gabapentin Oral Solution
 

gabapentin Deskripsi

Kapsul gabapentin, Tablet gabapentin, dan Solusi Gabapentin Oral disediakan sebagai dicetak kapsul cangkang keras yang mengandung 100 mg, 300 mg, dan 400 mg gabapentin, elips film dilapisi tablet yang mengandung 600 mg dan 800 mg gabapentin atau larutan oral yang mengandung 250 mg / 5 mL gabapentin.

Bahan-bahan aktif untuk kapsul laktosa, tepung maizena, dan bedak. The 100 mg kapsul shell mengandung gelatin dan titanium dioksida. Shell mg 300 kapsul mengandung gelatin, titanium dioksida, dan oksida besi kuning. Shell 400 mg kapsul mengandung gelatin, oksida besi merah, titanium dioksida, dan oksida besi kuning. Tinta pencetakan mengandung FD & C Blue No 2 dan titanium dioksida.

Bahan-bahan aktif untuk tablet yang poloxamer 407, copolyvidonum, tepung maizena, magnesium stearat, hidroksipropil selulosa, bedak, lilin Candelilla, dan air murni.

Bahan-bahan aktif untuk larutan oral adalah gliserin, xylitol, air murni, dan rasa adas buatan dingin strawberry.

Gabapentin digambarkan sebagai 1 - (aminomethyl) asam cyclohexaneacetic dengan rumus molekul C9H17NO2 dan berat molekul 171,24. Rumus struktural gabapentin adalah:

Gabapentin adalah padatan kristal putih untuk off-putih dengan pKa1 dari 3,7 dan pKa2 dari 10,7. Hal ini mudah larut dalam air dan larutan air baik dasar dan asam. Log dari koefisien partisi (n-octanol/0.05M dapar fosfat) pada pH 7,4 adalah -1,25.Gabapentin - Farmakologi KlinisMekanisme Aksi
Mekanisme yang Gabapentin diberikannya tindakan analgesik yang tidak diketahui, namun pada hewan model analgesia, Gabapentin mencegah allodynia (nyeri yang berhubungan dengan perilaku sebagai respons terhadap stimulus yang biasanya tidak berbahaya) dan hiperalgesia (respon berlebihan terhadap rangsangan yang menyakitkan). Secara khusus, Gabapentin mencegah nyeri yang berhubungan dengan respon dalam beberapa model dari nyeri neuropatik pada tikus atau tikus (misalnya, model saraf tulang belakang ligasi, streptozocin-induced diabetes model, kabel model cedera tulang belakang, akut herpes zoster model infeksi). Gabapentin juga mengurangi rasa sakit yang terkait dengan tanggapan setelah peradangan perifer (carrageenan perampok tes, tahap akhir dari uji formalin). Gabapentin tidak mengubah langsung nyeri yang berhubungan dengan perilaku (tikus ekor film pengujian, fase akut formalin perampok, uji asam asetat penyempitan perut, perampok panas uji iradiasi). Relevansi model ini untuk nyeri manusia tidak diketahui.
Mekanisme yang Gabapentin diberikannya tindakan antikonvulsan tidak diketahui, tetapi dalam sistem hewan uji yang dirancang untuk mendeteksi aktivitas antikonvulsan, Gabapentin mencegah kejang seperti halnya antikonvulsan dipasarkan lainnya. Gabapentin pameran anti kejang aktivitas pada tikus dan tikus di kedua kejut listrik yang maksimal dan model pentylenetetrazole kejang dan model praklinis lainnya (misalnya, strain dengan epilepsi genetik, dll). Relevansi model ini untuk epilepsi manusia tidak diketahui.
Gabapentin secara struktural terkait dengan neurotransmitter GABA (gamma-aminobutyric acid) tetapi tidak mengubah GABAA atau mengikat GABAB radioligand, tidak diubah menjadi GABA metabolik atau agonis GABA, dan bukan merupakan penghambat penyerapan GABA atau degradasi. Gabapentin diuji dalam tes mengikat radioligand pada konsentrasi hingga 100 pM dan tidak menunjukkan ketertarikan untuk beberapa situs lain reseptor umum, termasuk benzodiazepin, glutamat, N-methyl-D-aspartate (NMDA), quisqualate, kainate, strychnine-insensitive atau strychnine-sensitif glisin, alpha 1, alpha 2, atau adrenergik beta, adenosin A1 atau A2, kolinergik muskarinik atau nikotinat, D1 D2 dopamin atau, H1 histamin, serotonin S1 atau S2, mu opiat, delta atau kappa, cannabinoid 1, tegangan -sensitif saluran kalsium situs berlabel nitrendipine atau diltiazem, atau pada tegangan-sensitif saluran natrium situs berlabel batrachotoxinin A 20-alpha-benzoat. Selanjutnya, Gabapentin tidak mengubah serapan seluler dopamin, noradrenalin, atau serotonin.
Penelitian secara in vitro dengan radiolabeled Gabapentin telah mengungkapkan situs Gabapentin mengikat dalam area otak tikus termasuk neokorteks dan hippocampus. Sebuah protein tinggi afinitas mengikat dalam jaringan hewan otak telah diidentifikasi sebagai subunit tambahan tegangan-diaktifkan saluran kalsium. Namun, berkorelasi fungsional gabapentin mengikat, jika ada, tetap harus dijelaskan.Farmakokinetik dan Metabolisme Obat
Semua tindakan farmakologis setelah pemberian Gabapentin disebabkan oleh aktivitas senyawa induk, gabapentin tidak dimetabolisme lumayan pada manusia.Oral Bioavailabilitas
Bioavailabilitas gabapentin tidak dosis proporsional, yaitu, sebagai dosis meningkat, menurun bioavailabilitas. Bioavailabilitas gabapentin adalah sekitar 60%, 47%, 34%, 33%, dan 27% mengikuti 900,, 1200 2400, 3600, dan 4800 mg / hari diberikan dalam 3 dosis terbagi, masing-masing. Makanan hanya memiliki sedikit efek pada laju dan tingkat penyerapan gabapentin (14% peningkatan AUC dan Cmax).Distribusi
Kurang dari 3% dari gabapentin beredar terikat dengan protein plasma. Volume jelas distribusi gabapentin setelah pemberian 150 mg intravena adalah 58 ± 6 L (mean ± SD). Pada pasien dengan epilepsi, kondisi mapan predose (Cmin) konsentrasi gabapentin dalam cairan serebrospinal adalah sekitar 20% dari konsentrasi plasma yang sesuai.Penyisihan
Gabapentin dieliminasi dari sirkulasi sistemik melalui ekskresi ginjal sebagai obat tidak berubah. Gabapentin tidak dimetabolisme lumayan pada manusia.