BAB I
PENDAHULUAN
Obat-obat anestetik local mempengaruhi semua sel
tubuh, tapi mempunyai predileksi khusus pada jaringan saraf. Pengaruh
utamanya adalah memblok hantaran saraf bila mengadakan kontak dengan
suatu neuron. Obat anastetika local bergabung dengan protoplasma saraf
dan menghasilkan analgesia (blok hantaran impuls nyeri) dangan mencegah
terjadinya depolarisasi dengan cara menghambat masuknya ion sodium (Na+).
Sifat blok ini disebut ‘nondepolarizing block’. Reaksi ini bersifat
reversible dan fungsi fisiologis saraf tersebut akan kembali sempurna
seperti sediakala setelah blok berakhir.1
Intensitas dan luasnya blok analgesia tergantung
dari tempat, volume total dan konsentrasi obat anestetika local dan
kemampuan penetrasi obat anestetika local tersebut. Umumnya obat-obat
anestetika local adalah ‘ hydrophilic amino group’ yang bergabung dengan
rantai ‘lyphophilic aromatic residue’. Obat anestetika local adalah
sintesis (kecuali kokain) mengandung nitrogen, bereaksi basa dan rasanya
pahit. Obat anestetika local merupakan garam hidroklorik atau asam
sulfirat. Garam ini membebaskan asam kuat namun iritasi jaringan minimal
karena kemampuan ‘buffer’ yang kuat dari tubuh.1
Obat-obat anestetika local mempunyai efek
vasodilatasi (kecuali kokain). Infiltrasi ke daerah radag menghasilkan
analgesi yang kurang memuaskan karena bertambahnya keasaman jaringan
yang meradang mengurangi aktivitas obat anestetika local dimana pH pus
adalah 5.1
BAB II
DEFINISI
Anestetik local ialah obat yang menghasilkan blockade
konduksi atau blockade lorong natrium pada dinding saraf secara
sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan
pada saraf sentral atau perifer. Anestetik local setelah keluar dari
saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap
tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. Semua obat anestetik local
baru adalah sebagai rekayasa obat lama yang dianggap masih mempunyai
kekurangan-kekurangan.2
Kokain adalah obat anestetik pertama yang dibuat dari
daun koka dan dibuat pertama kali pada 1884. Penggunaan kokain aman
hanya untuk anestetik topical. Penggunaan secara sistemik akan
menyebabkan dampak samping keracunan system saraf, system
kardiovaskuler, ketagihan, sehingga dibatasi pembuatannya hanya untuk
topical mata, hidung dan tenggorokan.2
BAB III
STRUKTUR ANESTESI LOKAL
Anestetik local ialah gabungan dari garam larut dalam
air dan alkaloid larut dalam lemak dan terdiri dari bagian kepala
cincin aromatic tak jenuh bersifat lipofilik, bagian badan sebagai
penghubung terdiri dari cincin hidrokarbon dan bagian ekor yang terdiri
dari amino tersier bersifat hidrofilik. Bagian lipofilik terdiri dari
cincin aromatic (benzene ring) tak jenuh, misalnya PABA (para-amino-benzoic acid). Bagian ini sangat esensial untuk aktifitas anestesi. Bagian hidrofilik biasanya golongan amino tersier (dietil-amin).2
Anestetik local dibagi menjadi dua golongan yaitu:
golongan ester dan golongan amida. Golongan ester (-COO-) yaitu: kokain,
benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (novocaine), tetrakain
(pontocaine), kloroprokain (nesacaine). Golongan amida (-NHCO-) yaitu:
lidokain (xtlocaine, lignocaine), mepivakain (carbocaine), prilokain
(citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain
(nupercaine), ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine).2
Obat baru pada dasarnya adalah obat lama dengan
mengganti, mengurangi atau menambah bagian kepala, badan dan ekor. Di
Indonesia yang paling banyak digunakan ialah lidokain dan bupivakain.2
BAB IV
MEKANISME KERJA
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran
natrium, mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion
natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan
hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan
dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein
mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal
kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran,
jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf),
frekuensi stimulasi saraf.2
Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa
mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi
meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan
mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja
cepat, konsentrasi obat anestetika local.2
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein
plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein; dipengaruhi
oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah
perifer di daerah pemberian.2
IV.1. Absorpsi sistemikAbsorpsi sistemik dipengaruhi oleh:
- Tempat suntikan
Kecepatan absorpsi sistemik sebanding dengan ramainya
vaskularisasi tempat suntikan : absorpsi intravena > trakeal >
interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus
brakial > skiatik > subkutan.
- Penambahan vasokonstriktor
Adrenalin 5μg/ ml atau 1:200.000 membuat
vasokonstriksi pembuluh darah pada tempat suntikan sehingga dapat
memperlambat absorpsi sampai 50%.
- Karakteristik obat anestetik local
IV.2. Absorbsi obat
Absorbsi obat anestetik local
- Kulit
- Jaringan subkutis
- Mata
- Selaput mukosa
Absorbsi lewat mukosa hidung, faring, trakea, bronkus dan alveoli sama cepatnya seperti suntikan intravena.
- Suntikan intramuskuler
- Vasokonstriktor
- Esofagus
- Lambung dan uretra
- Kanalis spinalis
Absorbsi lambat lewat sirkulasi. Vasokonstriktor menghambat absorbsi dan memperpanjang lama analgesi sebanyak 60%.
- Ruang peridual
IV.3. Distribusi obat
Distribusi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh factor-faktor:
- Perfusi jaringan.
- Koefisien partisi jaringan/ darah.
Ikatan kuat dengan protein plasma → obat lebih lama di darah. Kelarutan dalam lemak tinggi → meningkatkan ambilan jaringan.
- Massa jaringan.
IV.4. Metabolisme dan ekskresi
Metabolisme dan ekskresi obat anestetik lokal.
- Golongan ester.
Metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase
(kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian
metabolit dieksresi melalui urin.
- Golongan amida.
Metabolisme terutama oleh enzim mikrosomal di hati.
Kecepatan metabolisme tergantung kepada spesifikasi obat anestetik
local. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. Metabolit
dieksresi lewat urin dan sebagian kecil dieksresi dalam bentuk utuh.
IV.5. Efek sampingEfek samping obat anestetik local terhadap system tubuh antara lain.
- System kardiovaskuler
- Depresi kontraktilitas miokard.
- Dilatasi anteriolar.
- Dosis besar dapat menyebabkan disritmia/ kolaps sirkulasi.
- Sistem pernapasan
- Sistem saraf pusat
System saraf pusat rentan terhadap toksisitas
anestetik local, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah, pusing,
kepala terasa ringan, tinnitus, pandangan kabur, agitasi, twitching,
depresi pernapasan, tidak sadar, konvulsi, koma. Tambahan adrenalin
berisiko kerusakan saraf.
- Imunologi
Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derivate para-amino-benzoic acid (PABA) yang dikenal sebagai allergen.
- Sisten musculoskeletal
Bersifat miotoksik (bupivakain > lidokain >
prokain). Tambahan adrenalin berisiko kerusakan saraf. Regenerasi dalam
waktu 3-4 minggu.
- Toksisitas bergantung pada
- Konsentrasi obat.
- Ada tidaknya adrenalin.
- Vaskularisasi tempat suntikan.
- Absorbsi obat.
- Laju destruksi obat.
- Hipersensitivitas.
- Usia.
- Keadaan umum.
- Berat badan.
BAB V
KOMPLIKASI KARENA OBAT ANESTETIKA LOKAL
Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua
jenis obat anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang
tak dikehendaki ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat
overdosis atau kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi
kardiopulmoner harus tersedia, dan bila tindakan/ pengobatan yang tepat
segera dikerjakan, reaksi yang paling beratpun dapat diatasi
(reversible). Terapi ditujukan untuk mempertahankan ventilasi dan
sirkulasi yang adekuat.
Reaksi sistemik karena obat anestetik local:
a. Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam
darah tinggi yang biasanya disebabkan karena overdosis, absorbsi
sistemik yang cepat atau penyuntikan intravena secara tidak sengaja.
- Pemberian intravena paling berbahaya.- Absorbsi lewat mukosa hidung, faring dan traktus respiratorius berlangsung secepat penyuntikan intravena.
- Factor lain yang berpengaruh terhadap reaksi toksik:
· Kecepatan metabolisme dan detoksikasi obat anestetik local.
· Adanya vasokonstriktor memperlambat absorbsi. Hialuronidase memperlambat absorbsi.
b. Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan susunan saraf pusat.
- Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah
depresi langsung pada miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya
hipotensi, bradikardi, nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat
dan aritmia yang mungkin berakibat ‘cardiac arrest’.
- Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan, apnu dan ‘vascula collapse’.
BAB VI
OBAT ANESTESI LOKAL YANG SERING DIGUNAKAN
Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas dibawah ini.VI.1. Prokain (novokain)
- Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.
-
Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.
-
Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau ‘induced hypothermia’.
-
Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).
-
Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.
- Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya.
- Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface analgesi.
- Dosis 15 mg/ kgbb.
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum
1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin
(1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml
larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200
mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.
VI.2. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).-
Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung dan ‘induced hypothermia’. Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.
- Dosis.
Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.
Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.
Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.
1% untuk blok motorik dan sensorik.
2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).
4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).
5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.
5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.
5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).
VI.3. Bupivakain (marcain).
Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain.
Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf
perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8
jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat
dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi,
kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun
perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara
2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan
pembedahan 0,75%.
VI.4. Kokain.
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.
VI.5. Kloroprokain (nesakain).Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.
VI.6. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara
lidokain dan prilokain masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak
1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada
vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus
atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.
VI.7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).
Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua
obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak
sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan
dari bupivakain dampak sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif
minimal 0,25%.
DAFTAR PUSTAKA
-
Dardjat M T, editor. Obat Anestetik Lokal. Dalam: Kumpulan Kuliah Anestesiologi. Jakarta: Aksara Medisina;1986. hal 243.
-
Latief Said, Surjadi Kartini, Dachlan Ruswan, editor. Anestetik Lokal. Dalam: Petunjuk Praktis Anestesiologi. Ed 2. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2002. hal 97-104.
-
S Kristanto. Anestetik Regional. Dalam: Basuki Gunawarman, Muhadi Muhiman, Latief Said, editor. Anestesiologi. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 1989. hal 123-5.
0 komentar:
Posting Komentar