ANTIBIOTIK TETRASIKLIN

ARTIKEL: ANTIBIOTIK TETRASIKLIN

By: Dina Andrenita, S.Farm Apt

Artikel ini berkutat pada antibiotik tertentu yang disebut tetrasiklina. Untuk kelompok antibiotik yang dikenal sebagai tetrasiklina

http://artikel-kesehatan/tetrasiklin.blogspot.com

Tetrasiklina (INN) adalah antibiotik poliketida spektrum luas yang diproduksi dari genus Streptomyces dari Actinobacteria. Ia umumnya digunakan dalam aplikasi kedokteran gigi. Ia juga digunakan untuk memproduksi beberapa senyawa turunan semi-sintetik yang dikenal sebagai antibiotik tetrasiklina. Tetrasiklin umumnya diproduksi oleh beberapa anggota dari genus Streptomyces dan merupakan antibiotik yang umum digunakan untuk pengobatan manusia.^[1] Namun, tetrasiklin juga sering digunakan untuk pengobatan hewan contohnya unggas.^[1] Tetrasiklin termasuk antibiotik dengan spektrum luas karena menginhibisi hampir semua bakteri gram-negatif maupun gram-positif.^[1]an untuk mengobati acne vulgaris. Ia dijual dengan beberapa nama dagang seperti Sumycin, Terramycin, Tetracyn, Panmycin, dll. Actisite yang berbentuk seperti benang serat digunakan

Mekanisme Kerja

Tetrasiklin termasuk ke dalam golongan antibiotik aminoglikosida seperti eritromisin.^[1] Cara kerjanya adalah menghambat atau menginhibisi sintesis protein pada bakteri dengan cara mengganggu fungsi subunit 30S ribosom.

Sifat Umum

•         Spektrum antibakteri: gram +, gram -, aerob, anaerob, spiroket, mikroplasma, riketsia, klamidia, legionela, protozoa tertentu (spektrum luas)

•         Efek non terapi : reaksi kepekaan, toksik dan iritasi, reaksi akibat perubahan biologi Sifat Fisika dan kimia

•         Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air, garam Na dan garam HCl nya mudah larut dalam air.

•         Bentuk basa dan garam HCl stabil dalam keadaan kering.

•         Tetrasiklin cepat berkurang potensinya dalam larutan.

•         Umumnya tetrasiklin berupa kristal kuning yang amfoter.

Tetrasiklin dapat digunakan sebagai pengganti penisilin dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh:

•         Bacillus anthracis

•         Clostridium tetani

•         Listeria monosicytogenes

Efektivitas tetrasiklin tinggi terhadap infeksi:

•         Brucella

•         Peudomonas

•         Vibrio cholerae

•         Bordetella pertusis dll

Juga sangat efektif thdp Mycoplasma pneumonia dan Chlamidia trachomatis.

RESISTENSI

•         Bakteri memproduksi protein pompa yang akan mengeluarkan obat dari dalam sel bakteri

•         Resistensi satu jenis tetrasiklin disertai resistensi tetrasiklin lainnya, kecuali minosiklin pada resistensi S. aureus dan dosisiklin pada resistensi B. fragilis

Bakteri yang sudah resisten adalah

·         Streptococcus beta hemoliticus

·         E.coli,

·         Pseudomonas aeroginosae,

·         Streptomyses pneumoniae,

·         Staphyllococus aureus dan

·         Sebagian N.gonorrhoeae.

Umumnya resistensi thdp satu jenis tetrasiklin maka resisten untuk tetrasiklin yg lain.

FARMAKOKINETIK

Absorpsi:

•         Umumnya 30-60% tetrasiklin diabsorpsi dari sal.cerna sebagian besar dari usus  saat kosong halus

•         Adanya makanan akan mengganggu absorpsi gol.tetrasiklin.

•         Doksisiklin dan minosiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu 90% dan absorpsinya tidak dipengaruhi makanan.

•         Absorpsi berbagai tetrasiklin dihambat oleh suasana basa dan pembentukan senyawa khelat  yaitu ikatan kompleks tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap seperti Al(OH)2, garam Ca, garam Mg yang sering tdpt pada antasida, dan zat besi.

•         Tetrasiklin sebaiknya diberikan sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Distribusi:

•         Dalam cairan serebrospinal kadar gol tetrasiklin hanya 10-20%, penetrasi pada bagian tubuh lain baik.

•         Tetrasiklin tertimbun dalam hati, limpa, sumsum tulang dan gigi.

•         Gol tetrasiklin dapat melewati barier plasenta dan terdapat dalam ASI.

•         T ½ doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal shg dpt diberikan pd pasien gagal ginjal

Ekskresi:

Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedu.

•     Pada pemberian oral 20-55% tetrasiklin diekskresi melalui urin.

Berdasarkan farmakokinetik gol.tetrasiklin dibagi menjadi 3 kelompok

·         Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Kelompok ini absorpsinya tidak lengkap dengan waktu paruh 6-12 jam.

·         Dimetiklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik , waktu paruh 16 jam,cukup diberikan dengan dosis 150 mg peroral setiap 6 jam.

·          Doksisiklin dan minosiklin.  Absorpsinya 90%, waktu paruh 17-20 jam, cukup diberikan sehari 1 atau 2 kali 100mg

INDIKASI

Tetrasiklin merupakan kelompok antibiotik spektrum luas sebagai obat pilihan  untuk infeksi yang disebabkan oleh klamidia (trakoma, psitakosis, salpingitis, uretritis dan limfogranuloma venerum-LGV, riketsia, brucella, dan spirokaeta. Golongan tetrasiklin juga digunakan untuk infeksi saluran napas dan genital oleh micoplasma, pada akne (jerawat), penyakit jaringan penyangga gigi yang destruktif (periodontal), bronkitis kronik yang kambuh kembali dan leptospirosis (sebagai alternatif eritromisin bagi penderita yang hipersensitif dengan penisilin

Kontra indikasi:

Tetrasiklin dapat menyebabkan pewarnaan pada gigi karena deposisi pada tulang dan gigi yang sedang tumbuh. Untuk itu tetrasiklin sebaiknya tidak diberikan pada :

•         Anak di bawah 12 tahun

•         Ibu hamil

•         Tetrasiklin dapat memicu gagal ginjal untuk itu sebaiknya tidak diberikan kepada pasien dengan penyakit ginjal (kecuali doksisiklin dan minosiklin).

Dosis :

Infeksi; 250 mg tiap 6 jam, dapat ditingkatkan pada infeksi berat sampai 500 mg setiap 6-8jam. Akne; 500 mg dua kali sehari.

Uretritis non-gonokokal; 500 mg tiap 6 jam untuk 7-14 hari (21 hari jika setelah pengobatan pertama infeksi kembali berulang). Infeksi umum; 4 dd 250-500 mg (garam Hcl/ fosfat) 1 jam a.c atau 2 jam p.c.Infeksi Chlamydia 4 dd 500 mg selama 7 hari, acne 3-4 dd 250 mg selama 1 bulan, setiap minggu dikurangi dengan 250 mg sampai tercapai stabilisasi (selama 3-6 bulan).Malaria 4 dd 250 – 500 mg selama 7-10 hari dikombinasi dengan kinin.Infeksi H. Pylori 4 dd 500 mg selama 1-2 minggu.

Sediaan:

 Capsul (250 mg; 500 mg). Capsul sebaiknya diminum dengan air putih yang banyak saat berdiri atau duduk.

Efek samping:

 Gangguan saluran cerna merupakan yang tersering, diantaranya seperti mual, muntah, diare, nyeri menelan , iritasi kerongkongan. Efek samping yang jarang terjadi termasuk : kerusakan hati, pankreatitis, gangguan darah, fotosensitif, reaksi hipersensitif (ruam, dermatitis eksfoliatif, sindrom steven-johnson, urtikaria, angioedema, anafilaksis, carditis). Sakit kepala dan gangguan penglihatan dapat terjadi dan dapat menjadi penanda peningkatan tekanan dalam kepala dan segera hentikan pengobatan bila ini terjadi.

Evidence:

 Saat ini penggunaannya menurun seiring peningkatan resistensi terhadap tetrasiklin. Sehingga penggunaan dibatasi sesuai indikasi di atas karena tetrasiklin masih sensitif terhadap bakteri-bakteri penyebab infeksi tersebut.

Preparat dagang:

 Cetacycline-P^®, Conmycin^®, Corsatet 250^®, Dumocycline^®, Farsyclin^®, Hitetra^®, Ikacycline^®, Indocycline^®, Licocklin^®, Spectrocycline^®, Super Tetra^®, Tetradex